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El viaje de un fármaco en el organismo

5 Mar

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El viaje de un fármaco en el organismo

 

 

La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia lo que ocurre con el fármaco cuando se introduce en el cuerpo.

La cantidad de fármaco que llega al sitio de acción, llevando a cabo la acción terapéutica, depende de varios factores tales como:

 Dosis administrada;

– Grado y la velocidad con la que el fármaco se absorbe y luego se distribuye a los tejidos;

– Grado de unión con las proteínas en la sangre y los tejidos;

– Localización del ingrediente activo en un órgano en particular;

– El grado y la velocidad a la que se metaboliza y excreta el fármaco.

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De hecho, se encuentra con una serie de fenómenos:

 Absorción, Distribución, Metabolización y Eliminación progresiva , conocidos estos fenómenos por el acrónimo ADME , recordando que una sustancia activa es vista como un agente extraño al cuerpo, por lo que este se busca convertirlo en algo que lo haga inactivo y más fácilmente eliminable.

Un medicamento que se asume como “forma farmacéutica”, por ejemplo comprimido, que consta de uno o más ingredientes activos (componente con acción farmacológica) y excipientes que tienen la función de transportar el ingrediente activo sin tener actividad curativa, ni, efectos tóxicos.

El primer paso que se debe cumplir un comprimido después de que se ingiere es su desintegración en gránulos, inicialmente más grandes, después cada vez más pequeños, con la liberación y disolución del principio activo. Un medicamento no puede ser absorbido por las paredes del tracto gastrointestinal en forma de sólido, primero debe derretirse, y este proceso debe llevarse a cabo rápidamente en los fluidos biológicos; esta primera fase se denomina “fase farmacéutica.”

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Una vez que ha pasado la fase farmacéutica, el ingrediente activo se disuelto en el lumen del estómago o de los intestinos debe ser absorbido por las paredes del estómago o del intestino; este proceso de “absorción”, depende tanto de la estructura de las membranas celulares por las que tiene que pasar como de las propiedades físico-químicas del fármaco en sí.

 Puesto que el factor de la membrana no se puede variar para optimizar la absorción de un fármaco por tanto hay que jugar  con sus propiedades químicas y físicas que están representadas por: tamaño molecular, la solubilidad en agua y en lípidos y el grado de ionización.

Una vez que el medicamento ha sido absorbido y se encuentra en el torrente sanguíneo, se unen a las proteínas específicas de la sangre y desde aquí se distribuirá a los diferentes órganos.

La distribución de la sustancia activa está fuertemente influenciada por las características químicas y físicas de la molécula, por el flujo sanguíneo local y por la afinidad que los diversos órganos, fluidos y tejidos que están en su contra.

 Los fármacos muy solubles en grasas y eléctricamente neutras son las que se pueden distribuir fácilmente en todos los distritos, mientras que los fármacos  poco soluble y equipados con fuerte carga más o menos electrostática penetran en las células del tejido a través de procesos complejos y difíciles..

Los órganos en los que tiene la distribución más rápida son el corazón, el hígado y los riñones, debido a que están altamente regados; por el contrario, tiene una distribución más lenta en los músculos y en el sistema adiposo.

Muchos fármacos tienen una tendencia a concentrarse en ciertos compartimentos, haciendo de estos una especie de depósitos desde los que el principio activo se pone gradualmente de nuevo en circulación. Este fenómeno se debe considerar siempre en el cuerpo debido a que la presencia prolongada de un fármaco puede provocar interacciones con los demás medicamentos que se administran.

Después de la distribución en el cuerpo, el ingrediente activo alcanza el sitio de acción en el que puede realizar su actividad farmacológica mediante la unión a receptores específicos del tejido diana.

Los fármacos introducidos en el cuerpo se someten a una serie de procesos de transformación, cambiando sus características moleculares, puede hacer que se inactiven, que potencien su acción o producir metabolitos tóxicos.

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 Estos procesos de metabolismo son especialmente importantes ya que muchos principios activos, para ser excretados por el cuerpo en un tiempo relativamente corto, deben considerarse menos difusibles a través de las membranas de las células y por lo tanto tienen que ser transformados en moléculas con carga eléctrica mayor, menor solubilidad en lípidos y poco unidos a proteínas y tejidos de plasma.

En general, las enzimas responsables de la biotransformación de los medicamentos están distribuidas en todos los tejidos; los órganos que más cumplen con esta función son los riñones, los pulmones, los músculos, pero especialmente  el hígado, donde el trabajo se lleva a cabo para la metabolización de los sistemas de enzimas hepáticas, entre las cuales las más importantes son los citocromos P-450.

Una vez que el ingrediente activo ha sido objeto de reacciones de metabolismo y se ha hecho más soluble en agua, el metabolito está listo para tomar el paso final de la fase de farmacocinética, que consiste en su eliminación por el cuerpo; puede ser a partir de los excrementos,  a través de los riñones, del hígado (en la bilis, a continuación, en las heces), los pulmones, la saliva y el sudor.

 Después de la excreción, las concentraciones plasmáticas de ingrediente activo disminuyen.

La tasa de eliminación de un fármaco es cuantificada por un parámetro llamado vida media, lo que indica el tiempo necesario para que la sangre elimine la mitad de la cantidad de fármaco inicialmente presente. Obviamente, un fármaco debe tener una vida media de tiempo suficiente para que pueda llevar a cabo su actividad farmacológica.

 

 

 

 

Un texto de la doctoraAnna Laurenti
Asesora de la asociación italiana de pacientes de gist
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En nuestra web podéis consultar INTERACCIONES de nuestros fármacos con otros medicamentos:

 

Interacciones de nuestros tratamientos con otros fámacos

24 Ago

 

 

 

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 Las interacciones farmacológicas

Se llama un “medicamento” a una sustancia que se utiliza en el tratamiento o la prevención de una enfermedad. Un fármaco ideal debería ser muy específico en sus efectos, con el mismo efecto en cada paciente,  libre de toxicidad y efectos secundarios, y jugar un efecto curativo decisivo con una sola administración de la dosis y que no tenga interacciones con otros fármacos o alimentos y bebidas tomadas. Desafortunadamente, este fármaco no existe, por lo que cuando se sigue el tratamiento, en particular con las terapias contra el cáncer tomadas por vía oral, hay que ser muy cauteloso al tomar otros fármacos y prestar mucha atención a todo lo que se pone sobre la mesa.
Un “interacción medicamentosa” es una situación en la que una sustancia (droga o alimentos) va a interferir con la actividad de un fármaco modificando su actividad, aumentándola o disminuyéndola; ambas situaciones es necesario evitar.El aumento de la actividad porque puede empeorar los efectos secundarios, y una disminución puede conducir a la pérdida del efecto terapéutico.

En una  dosificación sólida tomada por vía oral lo primero que ocurre es la desintegración, un proceso que se produce generalmente a nivel gástrico; la absorción, puede ocurrir en el estómago o los intestinos; la distribución a varios órganos, incluyendo el órgano diana, donde realiza la droga su acción a través de la actividad del receptor (en nuestro caso inhibe la tirosina quinasa); el metabolismo, un proceso que por lo general tiene lugar en hígado. 
Las interacciones con otros medicamentos o comidas pueden tener lugar en nuestra organismo en una de estas fases en las que el fármaco puede coincidir.

  • Como relevante para lo que nos interesa, voy a considerar sólo las interacciones a nivel hígado en la fase de metabolismo, ya que es aquí donde se ha informado de las interacciones más significativas. Sin embargo debo señalar que es posible que, haya otras interacciones que no se han informado y que no quiere decir que esten ausentes, simplemente se desconocen sus posibles incompatibilidades. por esta razón no se recomienda tomar suplementos o medicamentos naturales que se desconozcan sus los efectos e interacciones.
    En el hígado, los inhibidores de la tirosina quinasa son metabolizados por una superfamilia de las isoenzimas llamada citocromos P-450 (CYP) responsables de transformación de la mayoría de las drogas; una sustancia que interactúa puede:
    – Aumentar la actividad del citocromo P-450 al aumentar el metabolismo de la droga en cuestión, que a continuación, se elimina más rápidamente con la consiguiente disminución de su acción;
    – Disminuir la actividad de citocromo P-450 por la disminución del metabolismo de de drogas, que sigue a un aumento de la concentración resultante aumentando los efectos secundarios.

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Tenéis amplia información sobre interacciones concretas en nuestra web:

 

 

http://www.xn--gistespaa-s6a.es/Ventanas/tratamientos-actuales.htm#inter

 

 

 

Recomendamos  a todos los pacientes , leer atentamente estos documentos y tenerlos presentes cuando visitéis a especialistas  para otra patología o cuando visitéis a vuestro médico para obtener recetas, porque los médicos que no están familiarizados con los inhibidores de la proteína quinasa pueden recetaros   medicamentos que no deben ser prescritos a los   pacientes con GIST tratados con Glivec , Sutent o Stivarga.

En caso de dudas consulte a su oncólogo.

fuente

Autora

Doctora Anna Laurentiasesora de la Asociación italiana de pacientes de GIST:

 http://www.gistonline.it/

Interacciones farmacológicas con sunitinib

10 Ene
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Interacciones farmacológicas con sunitinib.

Bilbao-Meseguer I , José BS , López-Giménez LR , MA Gil , Serrano L , Castaño M , Sautua S , Basagoiti AD , Belaustegui A , Baza B ,Baskaran Z , Bustinza A .

 

Abstracto

Sunitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa indicado para el tratamiento de tumor del estroma gastrointestinal , carcinoma avanzado de células renales, y tumores neuroendocrinos pancreáticos. El objetivo de este artículo es describir las interacciones farmacológicas entre sunitinib y medicamentos comúnmente prescritos.

MÉTODO:

 Hemos revisado la información disponible sobre las interacciones farmacológicas entre sunitinib y medicamentos prescritos de forma concomitante. Las drogas fueron agrupados en diferentes grupos terapéuticos según la Clasificación Anatómica Terapéutica Química (ATC).

RESULTADOS:

Sunitinib interacciona con inductores de CYP3A4 o inhibidores y con sustratos de P-glicoproteína y ABCG2. También se han encontrado interacciones farmacodinámicas con fármacos.

CONCLUSIÓN:

 La información actual sobre las interacciones farmacológicas entre sunitinib y otras drogas es escaso y la mayoría de las veces es difícil de aplicar a la práctica clínica. Aun así, esta dificultad en el manejo de las interacciones entre medicamentos no debe ser una razón para ignorarlas, ya que pueden ayudar a explicar por intolerancias y los fracasos del tratamiento.

PALABRAS CLAVE:
Proteína ABCG2, P-glicoproteína, sistema enzimático Sunitinib, el citocromo P-450, interacciones medicamentosas, las interacciones de hierbas
fuente
PMID:24403097
J Oncol Pharm. Pract 2014 08 de enero. 

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mas información sobre interacciones de los fármacos contra Gist, CON OTROS MEDICAMENTOS, en nuestra página Web:

http://www.gistespaña.es/Ventanas/tratamientos-actuales.htm#inter

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