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Interacción de imatinib Glivec con estatinas(disminyen niveles de colesterol)

28 Ene

 

 

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Interacción Glivec®️ (imatinib) – simvastatina

(Centro de Farmacovigilancia de Castilla y León)

ESPAÑA

 

Glivec®️ es un medicamento cuyo principio activo es imatinib. Se trata de un fármaco con actividad antitumoral. La simvastatina es un fármaco que perteneciente al grupo de las estatinas (inhibidores de la HMG-CoA reductasa) y que se utilizan, por su actividad hipolipemiante, para disminuir los niveles de colesterol como tratamiento complementario a la dieta cuando la respuesta a la dieta y a otros tratamientos no farmacológicos (p. ej. ejercicio, reducción de peso) es inadecuada.

La administración concomitante de estos dos fármacos puede dar lugar a un aumento de la toxicidad de simvastatina por interacción entre los dos medicamentos ya que imatinib inhibe el metabolismo de la simvastatina a través de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-45. Es decir, imatinib disminuye la capacidad del hígado de modificar la simvastatina para que esta pueda ser eliminada del organismo, lo que hace que esta se acumule y que aumenten las concentraciones sanguíneas de la misma.

Al aumentar las concentraciones de simvastatina se incrementa el riesgo de sufrir reacciones adversas asociadas a este fármaco, en especial, se incrementa el riesgo de sufrir miopatías. La miopatía es una reacción adversa que comparten todas las estatinas y que se manifiesta con dolor, sensibilidad a la presión o debilidad musculares. La miopatía a veces puede evolucionar a una forma más grave llamada rabdomiólisis, que puede cursar con o sin insuficiencia renal aguda secundaria a mioglobinuria y que muy raras veces puede tener desenlace mortal. El riesgo de miopatía aumenta con niveles altos en plasma de actividad inhibidora de la HMG-CoA reductasa, es decir, con niveles altos de estatinas. El riesgo de miopatía/rabdomiólisis está, por tanto, relacionado con la dosis, y además se incrementa cuando la estatina se administra junto con fármacos que pueden aumentar su concentración plasmática, como es el caso del imatinib.

 

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No todas las estatinas se verían afectadas del mismo modo por esta interacción ya que no se metabolizan a través de la misma isoenzima. La fluvastatina es otra estatina que se metaboliza fundamentalmente a través de la isoenzima CYP 2C9; pravastatina y rosuvastatina se metabolizan poco o no se metabolizan por el sistema del citocromo P-450, por lo que estas estatinas interaccionarán menos o nada con imatinib.

Con el fin de detectar precozmente estos problemas musculares potencialmente graves, los pacientes en tratamiento con estatinas deben informar rápidamente de cualquier dolor, sensibilidad a la presión, debilidad muscular u oscurecimiento de la orina inexplicables. Si aparece dolor muscular, debilidad o calambres musculares mientras un paciente está recibiendo tratamiento con una estatina, deben determinarse sus niveles de CK (creatin cinasa). Si se encuentra que estos niveles, en ausencia de ejercicio extenuante, están significativamente elevados se deberá interrumpir el tratamiento. Si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario, incluso si los niveles de CK no son tan elevados, debe considerarse la interrupción del tratamiento. Si se sospecha miopatía por cualquier otra razón, el tratamiento debe interrumpirse. Se debe tener precaución en pacientes con factores que predisponen a la aparición de rabdomiólisis. Estos factores son: edad > 70 años, insuficiencia renal, hipotiroidismo no controlado, antecedentes personales o familiares de trastornos musculares hereditarios, antecedentes previos de toxicidad muscular con una estatina o un fibrato y alcoholismo.

Si los síntomas se resuelven y las concentraciones de CK se normalizan, se puede considerar la reintroducción de la estatina o la introducción de una estatina alternativa a la dosis más baja y con estrecha vigilancia.

Medidas para reducir el riesgo de miopatía causada por interacciones con medicamentos

Aunque no está contraindica específicamente la administración concomitante de Glivec®️ con simvastaina, sí que está contraindicada la administración de esta última con otros fármacos que son inhibidores potentes de su metabolismo.

Cuando se trata de inhibidores menos potentes del metabolismo de la estatina, la dosis de simvastatina no debe superar los 10 mg al día. Los beneficios del uso combinado de simvastatina 10 mg al día con fármacos inhibidores de su metabolismo deben ser cuidadosamente sopesados frente a los posibles riesgos de estas combinaciones.

Conclusión

Se recomienda precaución en la utilización concomitante de imatinib y simvastatina. La administración de simvastatina no debería superar la dosis de 10 mg al día.

Debería valorarse, siempre bajo supervisión del médico, la retirada de la estatina y el control del colesterol con medidas no farmacológicas (p. ej. ejercicio, dieta). En el caso de que estas medidas no sean efectivas, convendría valorar el cambio de simvastatina por otra estatina como fluvastatina, pravastatina o rosuvastatina dado el menor riesgo de interacción de estas últimas con imatinib.

Si se presenta miopatía, se suspenderá de inmediato la administración de la estatina.

 

Bibliografía
  1. Ficha técnica Glivec®️. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. http://www.aemps.es
  2. Ficha técnica simvastatina. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. http://www.aemps.es
  3. Ficha técnica fluvastatina. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. http://www.aemps.es
  4. J Flórez, JA Armijo y A Mediavilla. Farmacología humana. 4ª ed. Masson 2003. España
  5. Interactions Médicamenteuses. Prescrire. Le guide 2010. Supplément au nº 314.

 

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La atorvastatina también interacciona con glivec:

Clasificación

Moderada

Mecanismo de Acción

Metabolismo

Efecto

Imatinib inhibe la isoenzima CYP 3A4, pudiendo aumentar las concentraciones de Atorvastatina

Recomendación

Valorar alternativa terapéutica. Monitorizar al paciente clínica y/o analíticamente

Bibliografía

  • Flockhart DA. Drug Interactions: Cytochrome P450 Drug Interaction Table. Indiana University School of Medicine (2007). http://medicine.iupui.edu/clinpharm/ddis/clinical-table/ Accessed [2014 May].
  • Haouala A. and col. Drug interactions with the tyrosine kinase inhibitors Imatinib, Dasatinib, and Nilotinib. Blood 2011; 117(8): e75-e87.
  • Drugs.com [Internet]. Información del fármaco en: Drugs.com; c2000-10 [Update: Octubre 2013; Cited: Junio 2014]. Disponible en: http://www.drugs.com
  • Ficha técnica Immatinib. Disponible en: http://www.aemps.es

 

 

En caso que nuestro médico considerase necesario prescribir una estatina, estas son las que menos interaccionan con glivec: 

 

 

fluvastatina, pravastatina , rosuvastatina

 

 

 

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Las unidades de Farmacia Hospitalaria y Hematología del El Hospital Universitario Virgen Macarena aportan una herramienta rápida y ágil que mejora el control de la farmacoterapia de pacientes con Leucemia Mieloide crónica.

 

Para los pacientes de gist nos es muy útil para ver las interacciones de imatinib con otros medicamentos

 Es una aplicación optimizada y adaptable a cualquier dispositivo móvil, una página que se puede abrir desde el navegador de cualquier terminal independientemente del sistema operativo que utilice.

 

Esta versión se adapta a PC y a dispositivos móviles, siendo necesario registrarse previamente de manera gratuita.

 

www.interaccionesLMC.com

 

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más información sobre interacciones de imatinib, sunitinib y regorafenib en nuestra web:

 

http://www.xn--gistespaa-s6a.es/Ventanas/tratamientos-actuales.htm#inter

 

y en nuestro   blog:

 

 

https://colectivogist.wordpress.com/category/interacciones-farmacologicas/

 

 

 

 

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Interacciones de imatinib con otros medicamentos

24 May

 

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Las unidades de Farmacia Hospitalaria y Hematología aportan una herramienta rápida y ágil que mejora el control de la farmacoterapia de pacientes con Leucemia Mieloide crónica.

Para los pacientes de gist nos es muy útil para ver las interacciones de imatinib con otros medicamentos

 

El Hospital Universitario Virgen Macarena ha sido galardonado recientemente por la publicación especializada “Correo Farmacéutico” en reconocimiento a una de las mejores iniciativas del año 2.016, por elaborar una aplicación web denominada “Interacciones farmacológicas de los inhibidores de tirosina cinasa en Leucemia Mieloide Crónica”. El premio está dentro de la categoría “Investigación, farmacología y producto”.

Los especialistas José Antonio Marcos y María Ángeles Portero de las unidades de gestión clínica de Farmacia Hospitalaria y Hematología respectivamente, han desarrollado este aplicativo que pretende ser una herramienta rápida, ágil y fiable donde profesionales de la salud o los propios pacientes puedan consultar las posibles interacciones medicamentosas que pueden aparecer entre el tratamiento prescrito para la Leucemia Mieloide Crónica (Inhibidores de la tirosina cinasa) y el tratamiento concomitante que puede tener el paciente para otros problemas de salud asociados durante su proceso hematológico.

Se ha estimado una prevalencia alrededor de un paciente entre 17.000, siendo estos, los que de una manera u otra pueden beneficiarse de esta aplicación, pues pueden mejorar el control de su farmacoterapia.

Una aplicación web es una versión de la página web optimizada y adaptable a cualquier dispositivo móvil, una página que se puede abrir desde el navegador de cualquier terminal independientemente del sistema operativo que utilice.

Esta versión se adapta a PC y a dispositivos móviles, siendo necesario registrarse previamente de manera gratuita.

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El viaje de un fármaco en el organismo

5 Mar

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El viaje de un fármaco en el organismo

 

 

La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia lo que ocurre con el fármaco cuando se introduce en el cuerpo.

La cantidad de fármaco que llega al sitio de acción, llevando a cabo la acción terapéutica, depende de varios factores tales como:

 Dosis administrada;

– Grado y la velocidad con la que el fármaco se absorbe y luego se distribuye a los tejidos;

– Grado de unión con las proteínas en la sangre y los tejidos;

– Localización del ingrediente activo en un órgano en particular;

– El grado y la velocidad a la que se metaboliza y excreta el fármaco.

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De hecho, se encuentra con una serie de fenómenos:

 Absorción, Distribución, Metabolización y Eliminación progresiva , conocidos estos fenómenos por el acrónimo ADME , recordando que una sustancia activa es vista como un agente extraño al cuerpo, por lo que este se busca convertirlo en algo que lo haga inactivo y más fácilmente eliminable.

Un medicamento que se asume como “forma farmacéutica”, por ejemplo comprimido, que consta de uno o más ingredientes activos (componente con acción farmacológica) y excipientes que tienen la función de transportar el ingrediente activo sin tener actividad curativa, ni, efectos tóxicos.

El primer paso que se debe cumplir un comprimido después de que se ingiere es su desintegración en gránulos, inicialmente más grandes, después cada vez más pequeños, con la liberación y disolución del principio activo. Un medicamento no puede ser absorbido por las paredes del tracto gastrointestinal en forma de sólido, primero debe derretirse, y este proceso debe llevarse a cabo rápidamente en los fluidos biológicos; esta primera fase se denomina “fase farmacéutica.”

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Una vez que ha pasado la fase farmacéutica, el ingrediente activo se disuelto en el lumen del estómago o de los intestinos debe ser absorbido por las paredes del estómago o del intestino; este proceso de “absorción”, depende tanto de la estructura de las membranas celulares por las que tiene que pasar como de las propiedades físico-químicas del fármaco en sí.

 Puesto que el factor de la membrana no se puede variar para optimizar la absorción de un fármaco por tanto hay que jugar  con sus propiedades químicas y físicas que están representadas por: tamaño molecular, la solubilidad en agua y en lípidos y el grado de ionización.

Una vez que el medicamento ha sido absorbido y se encuentra en el torrente sanguíneo, se unen a las proteínas específicas de la sangre y desde aquí se distribuirá a los diferentes órganos.

La distribución de la sustancia activa está fuertemente influenciada por las características químicas y físicas de la molécula, por el flujo sanguíneo local y por la afinidad que los diversos órganos, fluidos y tejidos que están en su contra.

 Los fármacos muy solubles en grasas y eléctricamente neutras son las que se pueden distribuir fácilmente en todos los distritos, mientras que los fármacos  poco soluble y equipados con fuerte carga más o menos electrostática penetran en las células del tejido a través de procesos complejos y difíciles..

Los órganos en los que tiene la distribución más rápida son el corazón, el hígado y los riñones, debido a que están altamente regados; por el contrario, tiene una distribución más lenta en los músculos y en el sistema adiposo.

Muchos fármacos tienen una tendencia a concentrarse en ciertos compartimentos, haciendo de estos una especie de depósitos desde los que el principio activo se pone gradualmente de nuevo en circulación. Este fenómeno se debe considerar siempre en el cuerpo debido a que la presencia prolongada de un fármaco puede provocar interacciones con los demás medicamentos que se administran.

Después de la distribución en el cuerpo, el ingrediente activo alcanza el sitio de acción en el que puede realizar su actividad farmacológica mediante la unión a receptores específicos del tejido diana.

Los fármacos introducidos en el cuerpo se someten a una serie de procesos de transformación, cambiando sus características moleculares, puede hacer que se inactiven, que potencien su acción o producir metabolitos tóxicos.

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 Estos procesos de metabolismo son especialmente importantes ya que muchos principios activos, para ser excretados por el cuerpo en un tiempo relativamente corto, deben considerarse menos difusibles a través de las membranas de las células y por lo tanto tienen que ser transformados en moléculas con carga eléctrica mayor, menor solubilidad en lípidos y poco unidos a proteínas y tejidos de plasma.

En general, las enzimas responsables de la biotransformación de los medicamentos están distribuidas en todos los tejidos; los órganos que más cumplen con esta función son los riñones, los pulmones, los músculos, pero especialmente  el hígado, donde el trabajo se lleva a cabo para la metabolización de los sistemas de enzimas hepáticas, entre las cuales las más importantes son los citocromos P-450.

Una vez que el ingrediente activo ha sido objeto de reacciones de metabolismo y se ha hecho más soluble en agua, el metabolito está listo para tomar el paso final de la fase de farmacocinética, que consiste en su eliminación por el cuerpo; puede ser a partir de los excrementos,  a través de los riñones, del hígado (en la bilis, a continuación, en las heces), los pulmones, la saliva y el sudor.

 Después de la excreción, las concentraciones plasmáticas de ingrediente activo disminuyen.

La tasa de eliminación de un fármaco es cuantificada por un parámetro llamado vida media, lo que indica el tiempo necesario para que la sangre elimine la mitad de la cantidad de fármaco inicialmente presente. Obviamente, un fármaco debe tener una vida media de tiempo suficiente para que pueda llevar a cabo su actividad farmacológica.

 

 

 

 

Un texto de la doctoraAnna Laurenti
Asesora de la asociación italiana de pacientes de gist
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En nuestra web podéis consultar INTERACCIONES de nuestros fármacos con otros medicamentos:

 

Interacciones de nuestros tratamientos con otros fámacos

24 Ago

 

 

 

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 Las interacciones farmacológicas

Se llama un “medicamento” a una sustancia que se utiliza en el tratamiento o la prevención de una enfermedad. Un fármaco ideal debería ser muy específico en sus efectos, con el mismo efecto en cada paciente,  libre de toxicidad y efectos secundarios, y jugar un efecto curativo decisivo con una sola administración de la dosis y que no tenga interacciones con otros fármacos o alimentos y bebidas tomadas. Desafortunadamente, este fármaco no existe, por lo que cuando se sigue el tratamiento, en particular con las terapias contra el cáncer tomadas por vía oral, hay que ser muy cauteloso al tomar otros fármacos y prestar mucha atención a todo lo que se pone sobre la mesa.
Un “interacción medicamentosa” es una situación en la que una sustancia (droga o alimentos) va a interferir con la actividad de un fármaco modificando su actividad, aumentándola o disminuyéndola; ambas situaciones es necesario evitar.El aumento de la actividad porque puede empeorar los efectos secundarios, y una disminución puede conducir a la pérdida del efecto terapéutico.

En una  dosificación sólida tomada por vía oral lo primero que ocurre es la desintegración, un proceso que se produce generalmente a nivel gástrico; la absorción, puede ocurrir en el estómago o los intestinos; la distribución a varios órganos, incluyendo el órgano diana, donde realiza la droga su acción a través de la actividad del receptor (en nuestro caso inhibe la tirosina quinasa); el metabolismo, un proceso que por lo general tiene lugar en hígado. 
Las interacciones con otros medicamentos o comidas pueden tener lugar en nuestra organismo en una de estas fases en las que el fármaco puede coincidir.

  • Como relevante para lo que nos interesa, voy a considerar sólo las interacciones a nivel hígado en la fase de metabolismo, ya que es aquí donde se ha informado de las interacciones más significativas. Sin embargo debo señalar que es posible que, haya otras interacciones que no se han informado y que no quiere decir que esten ausentes, simplemente se desconocen sus posibles incompatibilidades. por esta razón no se recomienda tomar suplementos o medicamentos naturales que se desconozcan sus los efectos e interacciones.
    En el hígado, los inhibidores de la tirosina quinasa son metabolizados por una superfamilia de las isoenzimas llamada citocromos P-450 (CYP) responsables de transformación de la mayoría de las drogas; una sustancia que interactúa puede:
    – Aumentar la actividad del citocromo P-450 al aumentar el metabolismo de la droga en cuestión, que a continuación, se elimina más rápidamente con la consiguiente disminución de su acción;
    – Disminuir la actividad de citocromo P-450 por la disminución del metabolismo de de drogas, que sigue a un aumento de la concentración resultante aumentando los efectos secundarios.

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Tenéis amplia información sobre interacciones concretas en nuestra web:

 

 

http://www.xn--gistespaa-s6a.es/Ventanas/tratamientos-actuales.htm#inter

 

 

 

Recomendamos  a todos los pacientes , leer atentamente estos documentos y tenerlos presentes cuando visitéis a especialistas  para otra patología o cuando visitéis a vuestro médico para obtener recetas, porque los médicos que no están familiarizados con los inhibidores de la proteína quinasa pueden recetaros   medicamentos que no deben ser prescritos a los   pacientes con GIST tratados con Glivec , Sutent o Stivarga.

En caso de dudas consulte a su oncólogo.

fuente

Autora

Doctora Anna Laurentiasesora de la Asociación italiana de pacientes de GIST:

 http://www.gistonline.it/

Interacciones farmacológicas con sunitinib

10 Ene
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Interacciones farmacológicas con sunitinib.

Bilbao-Meseguer I , José BS , López-Giménez LR , MA Gil , Serrano L , Castaño M , Sautua S , Basagoiti AD , Belaustegui A , Baza B ,Baskaran Z , Bustinza A .

 

Abstracto

Sunitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa indicado para el tratamiento de tumor del estroma gastrointestinal , carcinoma avanzado de células renales, y tumores neuroendocrinos pancreáticos. El objetivo de este artículo es describir las interacciones farmacológicas entre sunitinib y medicamentos comúnmente prescritos.

MÉTODO:

 Hemos revisado la información disponible sobre las interacciones farmacológicas entre sunitinib y medicamentos prescritos de forma concomitante. Las drogas fueron agrupados en diferentes grupos terapéuticos según la Clasificación Anatómica Terapéutica Química (ATC).

RESULTADOS:

Sunitinib interacciona con inductores de CYP3A4 o inhibidores y con sustratos de P-glicoproteína y ABCG2. También se han encontrado interacciones farmacodinámicas con fármacos.

CONCLUSIÓN:

 La información actual sobre las interacciones farmacológicas entre sunitinib y otras drogas es escaso y la mayoría de las veces es difícil de aplicar a la práctica clínica. Aun así, esta dificultad en el manejo de las interacciones entre medicamentos no debe ser una razón para ignorarlas, ya que pueden ayudar a explicar por intolerancias y los fracasos del tratamiento.

PALABRAS CLAVE:
Proteína ABCG2, P-glicoproteína, sistema enzimático Sunitinib, el citocromo P-450, interacciones medicamentosas, las interacciones de hierbas
fuente
PMID:24403097
J Oncol Pharm. Pract 2014 08 de enero. 

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mas información sobre interacciones de los fármacos contra Gist, CON OTROS MEDICAMENTOS, en nuestra página Web:

http://www.gistespaña.es/Ventanas/tratamientos-actuales.htm#inter

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