Archivo | 10:42

Interacción de imatinib Glivec con estatinas(disminyen niveles de colesterol)

28 Ene

 

 

3f6a524f4744f6752a75a8d55f0d4e4c

 

Interacción Glivec®️ (imatinib) – simvastatina

(Centro de Farmacovigilancia de Castilla y León)

ESPAÑA

 

Glivec®️ es un medicamento cuyo principio activo es imatinib. Se trata de un fármaco con actividad antitumoral. La simvastatina es un fármaco que perteneciente al grupo de las estatinas (inhibidores de la HMG-CoA reductasa) y que se utilizan, por su actividad hipolipemiante, para disminuir los niveles de colesterol como tratamiento complementario a la dieta cuando la respuesta a la dieta y a otros tratamientos no farmacológicos (p. ej. ejercicio, reducción de peso) es inadecuada.

La administración concomitante de estos dos fármacos puede dar lugar a un aumento de la toxicidad de simvastatina por interacción entre los dos medicamentos ya que imatinib inhibe el metabolismo de la simvastatina a través de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-45. Es decir, imatinib disminuye la capacidad del hígado de modificar la simvastatina para que esta pueda ser eliminada del organismo, lo que hace que esta se acumule y que aumenten las concentraciones sanguíneas de la misma.

Al aumentar las concentraciones de simvastatina se incrementa el riesgo de sufrir reacciones adversas asociadas a este fármaco, en especial, se incrementa el riesgo de sufrir miopatías. La miopatía es una reacción adversa que comparten todas las estatinas y que se manifiesta con dolor, sensibilidad a la presión o debilidad musculares. La miopatía a veces puede evolucionar a una forma más grave llamada rabdomiólisis, que puede cursar con o sin insuficiencia renal aguda secundaria a mioglobinuria y que muy raras veces puede tener desenlace mortal. El riesgo de miopatía aumenta con niveles altos en plasma de actividad inhibidora de la HMG-CoA reductasa, es decir, con niveles altos de estatinas. El riesgo de miopatía/rabdomiólisis está, por tanto, relacionado con la dosis, y además se incrementa cuando la estatina se administra junto con fármacos que pueden aumentar su concentración plasmática, como es el caso del imatinib.

 

desenlace-de-la-inflamacion-2016-28-638

No todas las estatinas se verían afectadas del mismo modo por esta interacción ya que no se metabolizan a través de la misma isoenzima. La fluvastatina es otra estatina que se metaboliza fundamentalmente a través de la isoenzima CYP 2C9; pravastatina y rosuvastatina se metabolizan poco o no se metabolizan por el sistema del citocromo P-450, por lo que estas estatinas interaccionarán menos o nada con imatinib.

Con el fin de detectar precozmente estos problemas musculares potencialmente graves, los pacientes en tratamiento con estatinas deben informar rápidamente de cualquier dolor, sensibilidad a la presión, debilidad muscular u oscurecimiento de la orina inexplicables. Si aparece dolor muscular, debilidad o calambres musculares mientras un paciente está recibiendo tratamiento con una estatina, deben determinarse sus niveles de CK (creatin cinasa). Si se encuentra que estos niveles, en ausencia de ejercicio extenuante, están significativamente elevados se deberá interrumpir el tratamiento. Si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario, incluso si los niveles de CK no son tan elevados, debe considerarse la interrupción del tratamiento. Si se sospecha miopatía por cualquier otra razón, el tratamiento debe interrumpirse. Se debe tener precaución en pacientes con factores que predisponen a la aparición de rabdomiólisis. Estos factores son: edad > 70 años, insuficiencia renal, hipotiroidismo no controlado, antecedentes personales o familiares de trastornos musculares hereditarios, antecedentes previos de toxicidad muscular con una estatina o un fibrato y alcoholismo.

Si los síntomas se resuelven y las concentraciones de CK se normalizan, se puede considerar la reintroducción de la estatina o la introducción de una estatina alternativa a la dosis más baja y con estrecha vigilancia.

Medidas para reducir el riesgo de miopatía causada por interacciones con medicamentos

Aunque no está contraindica específicamente la administración concomitante de Glivec®️ con simvastaina, sí que está contraindicada la administración de esta última con otros fármacos que son inhibidores potentes de su metabolismo.

Cuando se trata de inhibidores menos potentes del metabolismo de la estatina, la dosis de simvastatina no debe superar los 10 mg al día. Los beneficios del uso combinado de simvastatina 10 mg al día con fármacos inhibidores de su metabolismo deben ser cuidadosamente sopesados frente a los posibles riesgos de estas combinaciones.

Conclusión

Se recomienda precaución en la utilización concomitante de imatinib y simvastatina. La administración de simvastatina no debería superar la dosis de 10 mg al día.

Debería valorarse, siempre bajo supervisión del médico, la retirada de la estatina y el control del colesterol con medidas no farmacológicas (p. ej. ejercicio, dieta). En el caso de que estas medidas no sean efectivas, convendría valorar el cambio de simvastatina por otra estatina como fluvastatina, pravastatina o rosuvastatina dado el menor riesgo de interacción de estas últimas con imatinib.

Si se presenta miopatía, se suspenderá de inmediato la administración de la estatina.

 

Bibliografía
  1. Ficha técnica Glivec®️. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. http://www.aemps.es
  2. Ficha técnica simvastatina. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. http://www.aemps.es
  3. Ficha técnica fluvastatina. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. http://www.aemps.es
  4. J Flórez, JA Armijo y A Mediavilla. Farmacología humana. 4ª ed. Masson 2003. España
  5. Interactions Médicamenteuses. Prescrire. Le guide 2010. Supplément au nº 314.

 

atorvastatina-lipitor-y-simvastatina-dos-ejemplos-de-las-estatinas-utilizado-en-el-reino-unido-para-reducir-el-colesterol-bxc62b

La atorvastatina también interacciona con glivec:

Clasificación

Moderada

Mecanismo de Acción

Metabolismo

Efecto

Imatinib inhibe la isoenzima CYP 3A4, pudiendo aumentar las concentraciones de Atorvastatina

Recomendación

Valorar alternativa terapéutica. Monitorizar al paciente clínica y/o analíticamente

Bibliografía

  • Flockhart DA. Drug Interactions: Cytochrome P450 Drug Interaction Table. Indiana University School of Medicine (2007). http://medicine.iupui.edu/clinpharm/ddis/clinical-table/ Accessed [2014 May].
  • Haouala A. and col. Drug interactions with the tyrosine kinase inhibitors Imatinib, Dasatinib, and Nilotinib. Blood 2011; 117(8): e75-e87.
  • Drugs.com [Internet]. Información del fármaco en: Drugs.com; c2000-10 [Update: Octubre 2013; Cited: Junio 2014]. Disponible en: http://www.drugs.com
  • Ficha técnica Immatinib. Disponible en: http://www.aemps.es

 

 

En caso que nuestro médico considerase necesario prescribir una estatina, estas son las que menos interaccionan con glivec: 

 

 

fluvastatina, pravastatina , rosuvastatina

 

 

 

descarga

 

Las unidades de Farmacia Hospitalaria y Hematología del El Hospital Universitario Virgen Macarena aportan una herramienta rápida y ágil que mejora el control de la farmacoterapia de pacientes con Leucemia Mieloide crónica.

 

Para los pacientes de gist nos es muy útil para ver las interacciones de imatinib con otros medicamentos

 Es una aplicación optimizada y adaptable a cualquier dispositivo móvil, una página que se puede abrir desde el navegador de cualquier terminal independientemente del sistema operativo que utilice.

 

Esta versión se adapta a PC y a dispositivos móviles, siendo necesario registrarse previamente de manera gratuita.

 

www.interaccionesLMC.com

 

interacciones-farmacolgicas-2-638

 

más información sobre interacciones de imatinib, sunitinib y regorafenib en nuestra web:

 

http://www.xn--gistespaa-s6a.es/Ventanas/tratamientos-actuales.htm#inter

 

y en nuestro   blog:

 

 

https://colectivogist.wordpress.com/category/interacciones-farmacologicas/

 

 

 

 

9298bec2d91f591e76b37611c915e52c

 

 

Si deseas recibir una notificación informativa privada por WhatsApp  cada vez que publiquemos una nueva entrada en el blog

 

email-marketing-vs-whatsapp-marketing-foto001-700x385

 

 

Envíanos tu nombre y teléfono móvil a

 

colectivogist@gmail.com

 

 

 

98 familiares y pacientes de gist ya lo reciben

 

 

 

 

informa

 

gist-espac3b1a

“punto de encuentro y de información de los pacientes de gist”