La biodisponibilidad de (Imatinib)Glivec no se ve afectada ni por los alimentos ni por el horario de la toma

29 Dic

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La biodisponibilidad de imatinib(Glivec) no se ve afectada por los alimentos de acuerdo con estos documentos académicos(inglés): 

**Para una mejor compresión de los textos que aparecen en otro idioma, se recomienda usar como navegador Google Chrome

http://theoncologist.alphamedpress.org/content/12/12/1390.full

http://link.springer.com/article/10.2165%2F00003088-200544090-00001

lo que nos permite tomar imatinib/ glivec  por la mañana , a mediodía o por la noche, con alimentos o sin alimentos, cada paciente debe buscar la forma en que mejor le sienta, siempre de acuerdo con su oncólogo. Es importante tomar imatinib/glivec siempre a las misma hora(mas o menos)

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Resumimos el segundo artículo sobre la Farmacocinética clínica de Imatinib/Glivec:

Imatinib es un inhibidor potente y selectivo de la proteína tirosina quinasa Bcr-Abl, receptores del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRa y PDGFRß) y KIT. El Imatinib está aprobado para el tratamiento de la leucemia mieloide crónica (LMC) y tumores del estroma gastrointestinal (GIST), que tienen la actividad desregulada de una quinasa sensibles a imatinib.

Los estudios de farmacocinética de imatinib en voluntarios sanos y pacientes con LMC, GIST y otros tipos de cáncer muestran que el imatinib administrado por vía oral se absorbe bien, y tiene una biodisponibilidad absoluta del 98%, independientemente de la forma de dosificación oral (solución, cápsula, comprimido) o concentración de la dosis (100 mg , 400 mg). Los alimentos no tienen impacto relevante en la velocidad y el grado de biodisponibilidad. La eliminación terminal de vida media de imatinib es de aproximadamente 18 horas. Las concentraciones plasmáticas de imatinib predecible aumentan de 2 a 3 veces cuando se alcanza el estado de equilibrio con 400 mg de administración una vez al día, a 2,6 ± 0,8 mg / ml en el pico y 1,2 ± 0,8 mg / ml en artesa, superando en 0,5 mg / ml (1 mol / L) las concentraciones necesarias para la inhibición de tirosina quinasa in vitro y que conducen a la normalización de los parámetros hematológicos en la gran mayoría de los pacientes con CML con independencia del recuento de glóbulos blancos de referencia.

 El imatinib  se une aproximadamente en un 95%  a  proteínas plasmáticas humanas, principalmente albúmina y α1-glicoproteína ácida.El fármaco se elimina predominantemente a través de la bilis en forma de metabolitos, uno de los cuales (CGP 74588) muestra la actividad farmacológica comparable a el fármaco original. El fecal a la proporción de excreción urinaria es de aproximadamente 5: 1.

El imatinib se metaboliza principalmente por el citocromo P450 (CYP) 3A4 o CYP3A5 y puede inhibir competitivamente el metabolismo de los fármacos que son sustratos del CYP3A4 o CYP3A5. Las interacciones pueden ocurrir entre imatinib y los inhibidores o inductores de estas enzimas, lo que lleva a los cambios en la concentración plasmática de imatinib, así como en los fármacos coadministrados.

La disfunción hepática y  renal, y la presencia de metástasis hepáticas, puede provocar una exposición más variable al aumento de la droga, aunque por regla general no es necesario un ajuste de dosis. Edad (rango 18-70 años), la raza, el sexo y el peso corporal no afectan apreciablemente la farmacocinética de imatinib.

texto original:

http://link.springer.com/article/10.2165%2F00003088-200544090-00001

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